Legfontosabb
Elemzések

Részletek a fluorokinolonok antibiotikumairól és a gyógyszerek neveiről

A modern élet ritmusa gyengíti egy személy immunitását, és a fertőző betegségek kórokozói mutálódnak és ellenállnak a penicillin osztály fő kémiai preparálásainak.

Ez az orvosi jellegű irracionális, ellenőrizetlen használatnak és a népesség analfabetizmusának köszönhető.

A múlt század közepe felfedezése - a fluorokinolonok - sikeresen megbirkózik számos veszélyes betegséggel, minimális negatív következményekkel a testre. Hat modern gyógyszer még szerepel a létfontosságú gyógyszerek listáján.

Fluorokinolonok antibiotikumok: a gyógyszerek neve, hatása és analógjai

A teljes ötlet az antibakteriális gyógyszerek hatékonyságáról fog segíteni az alábbi táblázatban. Az oszlopok a kinolonok alternatív kereskedelmi nevét jelölik.

A hatóanyag kémiai szerkezetének hosszú távra jellemző tulajdonságai nem engedték meg a fluorokinolon-sorozat folyékony dózisformáit, és ezeket csak tabletták formájában adták ki. A modern gyógyszeripar a cseppek, kenőcsök és egyéb antimikrobiális szerek széles választékát kínálja.

A fluorokinolonok antibiotikumai

A szóban forgó vegyületek antimikrobiális gyógyszerek, amelyek nagymértékben aktívak mind a Gram-pozitív, mind a Gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben (úgynevezett széles spektrum). Az antibiotikumok e szigorú értelemben nem, mert kémiai szintézissel állítják elő őket. Ám a természetes analógok szerkezetének, eredetének és hiányának ellenére azok tulajdonságaik miatt rangsorolva vannak közöttük:

  • Magas baktericid és bakteriosztatikus hatékonyság egy specifikus mechanizmus miatt: a patogén mikroorganizmusok enzim-DNS-girázja gátolva, ami megakadályozza fejlődésüket.
  • Az antimikrobiális hatás legszélesebb spektruma: a legtöbb gram-negatív és pozitív (beleértve az anaerob) baktériumokat, mikoplazmákat és klamidit.
  • Magas biológiai hozzáférhetőség. A megfelelő koncentrációjú hatóanyagok behatolnak a test összes szövetébe, és hatékony terápiás hatást fejtenek ki.
  • Meghosszabbított felezési idő, és ennek megfelelően antibiotikus hatások. Ezeknek a tulajdonságoknak köszönhetően a fluorokinolonok legfeljebb napi kétszer lehetnek.
  • Felülemelkedő hatékonyság a kórházban való megszabadulástól, valamint a közösség által szerzett szisztémás fertőzések bármilyen súlyosságától.
  • Jó tolerancia a nemkívánatos események enyhe súlyossága miatt.

Ezeket a kémiai készítményeket az antimikrobiális aktivitás kémiai szerkezetének és spektrumának különbségei alapján rendszereztük.

Osztályozás: négy generáció

Az ilyen típusú vegyi készítmények egységes, szigorú rendszerezése nincs. A molekulák fluoratomjainak pozícióját és számát a mono-, di- és tri-fluor-kinolonok, valamint a légzőszervi és a fluorozott molekulák függvényében osztják fel.

Az első antibiotikum-kinolonok kutatásában és tökéletesítésében 4 generációnyi leke nyert. alapok.

Nem fluorozott kinolonok

Ezek közé tartoznak a nalidix, a pipemid és az oxolinsav alapján Negra, Nevigramon, Gramurin és Palin. Kinolon antibiotikumok számos himpreparatov választás a terápia bakteriális gyulladás a húgyutak, ahol a maximális koncentráció érhető el, ez jelenik meg egy módosítatlan formában.

Hatásos szalmonella, Shigella, Klebsiella és más eneterobaktery, de nem hatol be a szövetbe, amely megakadályozza, hogy a használatát kinolonok szisztémás antibiotikum-terápiát, korlátozódnak bizonyos bél betegségeinek.

A Gram-pozitív kókuszok, a Pseudomonas aeruginosa és az összes anaerob rezisztens. Ezen túlmenően, számos lényeges mellékhatások formájában anaemia, dyspepsia, citopénia és mellékhatások a májra és a vesére (diagnosztizált betegek betegségek e szervek közül counter-kinolonok).

gramm

Közel két évtizedes kutatási és fejlesztési kísérletek vezetett a második generációs fluorokinolonok kifejlesztéséhez.

Az első a Norfloxacin volt, amely a fluoratomnak a molekulához való hozzáadásának eredményeként jött létre (a 6. helyen). Az a képesség, hogy adja meg a testet, elérve a magas koncentrációja a szövetekben lehetővé tette annak használatát kezelésére szisztémás fertőzések által kiváltott Staphylococcus aureus, sok mikroorganizmus és egyes Gram Gram + pálcák.

A mellékhatások kevés, ami hozzájárul a betegek jó toleranciájához.

légző

Ezt a nevet azért adták erre az osztályra, mert magas hatékonysága volt az alsó és felső légúti betegségek ellen. Baktericid aktivitás ellen rezisztens (a penicillin és származékai) pneumococcusok - garantálja sikeres kezelés arcüreggyulladás, hörghurut és tüdőgyulladás az akut stádiumban. Az orvosi gyakorlatban levofloxacint használnak (a jobb oldalsó izo-oxacin izomer), a Sparfloxacin és a Temafloxacin.

Biohasznosíthatóságuk 100%, ami lehetővé teszi a súlyos fertőző betegségek sikeres kezelését.

Légzőszervi antineuron

A moxifloxacint (Avelox) és a gemifloxacint ugyanazon baktericid hatás jellemzi, mint az előző csoport fluorokinolon kémiai preparátumait.


Gátolja életfunkciók penicillin-rezisztens pneumococcusok és a makrolidek, és atipikus anaerob baktériumok (Chlamydia és Mycoplasma). Hatékony az alsó és a felső légutak fertőzésében, a lágyrészek és a bőr gyulladásában.
Ez magában foglalja a Grypofloxacint, a Klinofloxacint, a Trovafloxacint és még sok mást. A klinikai vizsgálatok során azonban a toxicitásuk és ennek megfelelően számos mellékhatás kiderült. Ezért ezeket a neveket visszavonták a piacon, és ma nem használják az orvosi gyakorlatban.

A teremtés története

A fluorokinolonok modern, nagy teljesítményű gyógyszereinek eléréséhez vezető út elég hosszú volt.

Mindez 1962-ben kezdődött, amikor a nalidixinsavat véletlenül klorokinból (maláriaellenes szerből) nyerték.

A kísérlet eredményeként ez a vegyület mérsékelt bioaktivitást mutatott a gram-negatív baktériumokhoz képest.

Az emésztőrendszerből való felszívódás is alacsony volt, ami megakadályozta a nalidixikus sav szisztémás fertőzések kezelésére való alkalmazását. Mindazonáltal a hatóanyag nagy koncentrációban jutott el a szervezetből való kiválasztódás szakaszában, ami miatt a vizelet és a bélfertőzések kezelésére használták. A savakat nem használták széles körben a klinikában, mivel a kórokozó mikroorganizmusok ellenállása meglehetősen gyorsan fejlődött.

A Nalidix egy kicsit később pipemidovaiát és oxolinsavat, valamint az ezeken alapuló gyógyszereket (Rosoxacin, Cinoxacin és mások), antibiotikumok kinolonjait kapott. Alacsony hatékonyságuk arra késztette a kutatókat, hogy folytassák a kutatásokat, és hatékonyabb lehetőségeket teremtsenek. Az 1978-ban végzett számos kísérlet eredményeként a norfloxacint fluorin atom hozzáadásával állították elő a kinolon molekulához. Magas baktericid aktivitása és biohasznosulása szélesebb felhasználási területet biztosított, és a tudósok komolyan érdekeltek a fluorokinolonok kilátásaival és javulásukkal kapcsolatban.

Az 1980-as évek elejétől számos gyógyszert kaptak, közülük 30 klinikai tesztet kapott, és 12-et széles körben alkalmaznak az orvosi gyakorlatban.

Alkalmazás orvosi területeken

Az alacsony antimikrobás aktivitás és az első generációs gyógyszerek túlságosan szűk spektruma hosszú ideig korlátozta a fluorokinolonok kizárólag urológiai és bél bakteriális fertőzésekhez való alkalmazását.

Azonban a későbbi fejlesztés lehetővé tette a nagyon hatékony gyógyszerek előállítását, amelyek ma versengenek a penicillin-sorozat és a makrolid antibakteriális készítményekkel. A modern fluorozott légzőkészülékek helyét az orvostudomány különböző területein találták:

gasztroenterológia

Az Enterobacteriumok által okozott alsóbb belek gyulladásait sikeresen kezelte a Nevigramon.

Ennek a csoportnak a fejlettebb gyógyszereinek kifejlesztésével, amelyek a legtöbb bacillal szemben aktívak, az alkalmazási kör bővült.

Venerológia és nőgyógyászat

Activity Fluorokinolon antimikrobiális tabletták ellen számos patogén (különösen atípusos) okozza a sikeres kemoterápiás fertőzések, szexuális úton terjedő betegségek (mint például a mikoplazmózis, chlamydia), és a gonorrhoea.

A penicillinrezisztens törzsek által okozott bakteriális vaginosis a nőknél is jól reagál a szisztémás és lokális kezelésre.

bőrgyógyászat

Gyulladás és integritása kárt az epidermisz okozta Staphylococcus és mikobaktériumok, kezeljük a megfelelő osztályú szerek (sparfloxacin).

Mind szisztémásan (tabletták, injekciók), mind lokálisan alkalmazzák.

otolaryngology

A harmadik generációs kémiai gyógyszerek széles körben használatosak az ENT-szervek kezelésére, a patogén bacillák túlnyomó többségével szemben. A paranasalis sinusok (sinusitis) gyulladását Levofloxacin és analógjai gyorsan megállítják.

Ha a betegséget a legtöbb fluorokinolonra rezisztens mikroorganizmus törzsek okozzák, célszerű a Moxi- vagy Gemifloxacin alkalmazását alkalmazni.

szemészet

A tudósok sokáig nem tudtak stabil kémiai vegyületeket létrehozni, amelyek folyékony dózisformák létrehozására alkalmasak. Ez megnehezítette a fluorokinolonok alkalmazását helyi gyógyszerekként. A formulák további javításával azonban kenőcsöket és szemcseppeket lehetett elérni.

Iomefioxaein, levofloxacin és moxifloxacin javallt kezelésére konyunkivitov, keratitis posztoperatív gyulladás és megelőzésére az utóbbi.

tüdőgyógyászat

A fluorokinolon tabletták és egyéb légúti gyógyszerek, amelyek a pneumococcusok által okozott alsó és felső légúti gyulladás megkönnyebbülésében jelentkeznek. Ha makrolidokkal és penicillinszármazékokkal szemben rezisztens törzsekkel fertőzik, általában a Gemifloxacin és a Moxifloxacin alkalmazzák. Alacsony toxicitást mutatnak és jól tolerálják. A limefloxacin és a Sparfloxacin sikeresen alkalmazzák a tuberkulózis komplex kemoterápiájában. Ez utóbbi azonban leggyakrabban negatív következményekkel jár (fotodermitisz).

Urológia és nefrológia

A fluorokinolonok a választott gyógyszerek a húgyúti fertőző betegségek elleni küzdelemben. Hatékonyan kezelik mind a Gram-pozitív, mind a Gram-negatív kórokozókat, beleértve azokat, amelyek rezisztensek más antibakteriális szerek csoportjaira.

A quinolon-sorozat antibiotikumától eltérően a 2-es és a következő nemzedékek a vesék számára nem toxikusak. Ennek mellékhatásaként kifejezett enyhén, ciprofloxacin, norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin és a levofloxacin jól tolerálható. A tabletták és az injektálható oldatok formájában kaphatók.

terápia

Mint minden antibakteriális gyógyszer, a csoport kémiai preparálása orvosi felügyelet mellett gondos alkalmazást igényel. Csak szakemberek írhatják fel, akik helyesen számolhatják ki a befogadás menetét és időtartamát. A kiválasztásban és a törlésben való függetlenség itt elfogadhatatlan.

bizonyság

Az antibiotikum terápia pozitív eredménye nagymértékben függ a kórokozó pontos meghatározásától. A fluorokinolonok nagyon aktívak a következő patogén mikroflóra ellen:

  • Gram - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, a lépfene kórokozó, a Pseudomonas aeruginosa, és mások.
  • Gram-pozitív - streptococcusok, clostridia, legionella és mások.
  • Mycobacterium, beleértve a tubercle bacillust.

Az ilyen jellegű antibakteriális aktivitás hozzájárul az orvostudomány különböző területeihez. Fluorokinolon gyógyszerek sikeresen kezeljük urogenitális fertőzések, szexuális úton terjedő betegségek, tüdőgyulladás (beleértve az atipikus), súlyosbodása krónikus bronchitis, a gyulladás a paranazális szinuszok, szem betegség bakteriális eredetű, osteomyelitis, enterocolitis, mély sérülés a bőrön, kíséretében suppuration.

A fluorokinolon kezelésre alkalmas betegségek listája nagyon kiterjedt. Ezenkívül ezek a gyógyszerek optimálisak a penicillin és makrolidek hatékonyságának, valamint a perkoláció súlyos formái esetén.

Ellenjavallatok

Annak érdekében, hogy az antibiotikum-terápia rendkívül előnyös legyen, figyelembe kell venni e vegyi anyagcsoport kontraindikációit. A Nalidix és az oxolinsavak mérgezőek a vesékre, ezért a veseelégtelenségben szenvedők számára tilos. A korszerűbb gyógyszereknek számos szigorú korlátozása is van.

Fluorokinolon antibiotikumok számos teratogén (okozza a mutációkat és fejlődési magzati fejlődés), összefüggésben azzal, amit tilos a terhesség alatt. A szoptatás alatt az újszülöttben magzati és hydrocephalus okozhat.

A fiatal és a középkorú gyermekeknél ezeknek a gyógyszereknek a hatása alatt a csontnövekedés lelassul, ezért csak végső megoldásként írhatók fel (ha a terápiás előny meghaladja a lehetséges károkat). Idősekben az inak szakadásának kockázata nő. Ezenkívül nem ajánlott a csoportba tartozó antimikrobiális tabletták diagnózisos görcsös szindrómában történő alkalmazását.

Annak érdekében, hogy ne okozzon helyrehozhatatlan kárt saját szervezetének, szigorúan követni kell az orvosi előírásokat, és soha ne vegyenek részt öngyógyításban!

Honlapunkon megismerkedhet az antibiotikumok csoportjainak többségével, a benne szereplő gyógyszerek teljes listájával, osztályozásával, történelmével és más fontos információkkal. Ehhez a "Felosztás" szakasz létrejön a webhely legfelső menüjében.

Bízza az egészségét a szakembereknek! Most hívja meg a legjobb orvost a városban!

Egy jó orvos egy generalista, aki a tünetei alapján helyes diagnózist és hatékony kezelést ír elő. Honlapunkon megadhatja az orvos a legjobb klinikák Moszkva, Szentpétervár, Kazan és más városok Oroszország és kap kedvezményt legfeljebb 65% a recepción.

* A gombra kattintva a webhely speciális oldalára, keresési űrlaphoz és rekordhoz juthat az érdeklődõ szakemberhez.

* A rendelkezésre álló városok: Moszkva és környéke, St. Petersburg, Jekatyerinburg, Novoszibirszk, Kazan, Samara, Perm, Nyizsnyij Novgorod, Ufa, Krasznodar, Rosztov-na-Donu, Cseljabinszk, Voronyezs, Izhevsk

A fluorokinolonok antibiotikumai

A fluorokinolonok antibiotikumok széles spektrumú szintetikus antibiotikumai. A fluorokinolonok listájáról antibiotikumokat tartalmazó gyógyszerekre való érzékenység gram-negatív, gram-pozitív és atípusos mikroflórát mutat.

Fluorkinolonok csoportja

Fluorokinolonok - egy csoport antibiotikumok, amelyeket úgy kapunk, fluorozás (fluor- kívül) MOLEKULA kinolonok - oxolinic, nalidixic, pipemidinsav. Az orvosi gyakorlatban az antibiotikum a múlt század 80-as évekébe lépett.

A fluorokinolonok baktériumölő hatást fejtenek ki, ami elnyomja a fertőző ágensek szaporításához szükséges számos bakteriális enzim aktivitását.

Az antibiotikumok sokáig megtartják a vérbe vagy lenyelésbe való beadást követő aktivitást. Ez lehetővé teszi, hogy a gyógyszert 1 vagy 2 alkalommal / napos vételi gyakorisággal használja.

Az antimikrobiális aktivitás és a kimondott baktericid tulajdonságok széles köre lehetővé teszi a fluorokinolonok monoterápiaként való alkalmazását anélkül, hogy más osztályba sorolt ​​antimikrobiális hatóanyagokat felírnának.

Az antibiotikumok biohasznosulása 80-100%. Az étkezés nem csökkenti a gyógyszerek biológiai hozzáférhetőségét tablettákban, bár némileg lelassítja a gyógyszerek felszívódását.

besorolás

A fluorokinolonok a kinolonszármazékok. Az antimikrobiális gyógyszerek osztályozásakor a kinolonok / fluorokinolonok kinolonjai 1 generációnak tekintendők.

A kinolonok / fluorokinolonok osztályozásakor a gyógyszerek csoportosulnak:

  • 1. generáció - kinolonok (készítmények Palin, Negra, Nevigramon);
  • 2 generáció - ofloxacin, pefloxacin, norfloxacin, lomefloxacin, ciprofloxacin;
  • 3 generáció - levofloxacin, sparfloxacin, hemifloxacin;
  • 4 generáció - moxifloxacin.

Antibiotikumok alkalmazása

A fluorokinolonok hatékonyak a fertőző ágensekkel szemben:

  • légzőszervek - alsó, felső légúti traktus;
  • bőr, kötőszövet;
  • urogenitális rendszer;
  • emésztési szervek;
  • csontok, ízületek;
  • szem;
  • idegrendszer.

A legkifejezettebb baktericid tulajdonságok a következőkhöz képest:

  • Gram-negatív mikroflóra - szalmonella, gonococcus, shigella, enterobacter, synechnoid, hemophil rúd;
  • atipikus mikroflóra - klamidia, mycoplasma, mycobacteria.

Gram-pozitív staphylococcusok, streptococcusok ellen a pneumococcus aktivitás alacsonyabb a 2. generációs gyógyszereknél. Az anaerob mikroflóra által okozott fertőzések okozta 2-3 generációjú fluorokinolonok nem hatásosak.

A 3. és 4. generáció nagyon aktív a staphylococcusok, a pneumococcusok és a streptococcusok számára. Az új fluorokinolonokat respiratorikus fluorokinolonoknak nevezik, és széles körben alkalmazzák tüdőgyulladás, bronchitis, ENT betegségek felnőtteknél.

Második generációs fluorokinolonok

A leggyakrabban vizsgált és gyakran használt fluorokinolonok az ofloxacin, ciprofloxacin, pefloxacin. A korai fluorokinolonokat elsősorban bélbetegségek, szexuális úton terjedő betegségek, a húgyutak betegségei kezelésére használják.

A ciprofloxacin van hozzárendelve, főleg a bélfertőzések, gennyes pyelonephritis, cystitis, által okozott fertőzések Pseudomonas aeruginosa. Tudjon meg többet az antibiotikumokról a "Ciprofloxacin" oldalon.

ofloxacin

A gyógyszeripar termel ofloxacin a tabletták, szemkenőcsök, oldatok infúziós, amely lehetővé teszi, hogy használja őket széles körben, az orvosi gyakorlatban megbetegedések különböző szervrendszerek.

A 2. generációs fluorokinolonok csoportjából származó ofloxacinok - antibiotikumok listája magában foglalja a neveket tartalmazó készítményeket:

Az ofloxacint tartalmazó gyógyszerek olyan fertőzésekkel kezelhetők, amelyek az atípusos mikroflóra, a tuberkulózis, a gonorrhoea, a prosztatagyulladás által okozott fertőzések.

Használt oloxacinok szemkúrák formájában és a szem betegségei kezelésére. A szemhéjat az ortoxacint 1 éves kortól kell előírni.

A toxakon injekciók azonban az utasításoknak megfelelően csak 18 éves kortól érhetők el.

peflo

A pefloxacinok listája magában foglalja a gyógyszereket:

  • Pefloxacin-AKOS - tabletta formájában, injekcióhoz való koncentrátum;
  • Pertti;
  • Yunikpef;
  • Peloks;
  • Abaktal.

A pefloxacinok a következők ellen használhatók:

  • epehólyag-gyulladás;
  • adnexitis;
  • hashártyagyulladás;
  • prosztatagyulladás;
  • ENT betegségek - otitis, sinusitis, pharyngitis, tonsillitis.

Peflo-Ákos előírt által okozott fertőzések ellen Gram-negatív aerob - Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori.

Érzékenység az antibiotikum show és aerob Gram-pozitív baktériumok - Staphylococcus, Streptococcus, és az intracelluláris paraziták, amelyek magukban foglalják a Legionella, Mycoplasma, Chlamydia.

A Pefloxacins tabletták és injektálható oldatok formájában kapható. Emiatt lépésenkénti terápiában alkalmazhatók, intravénás injekcióktól kezdve, majd a tabletták átvételére.

lomefloksatsin

A lomefloxacin a következőket tartalmazza:

  • Lomefloks;
  • maksakvin;
  • Lomefloxacin-hidroklorid;
  • Ksenakvin;
  • Lomatsin.

A lomefloxacinok a vesék, hólyag, húgyhólyagok, epevezetékek fertőzésére ajánlottak. Gyulladásos bőrfertőzések, fertőzött égések, nyílt sebek ellen hatékonyak.

Ha rossz hordozhatóság rifampicin - alapanyagok antibiotikum, megöli a tuberkulózisbacilus, lomefloksatsin használt tuberkulózis kezelésére és izaniazidot, az etambutolt, pirazinamid, sztreptomicin.

norfloxacin

A norfloxacinok csoportja a következők:

A norfloxacint elsősorban húgyúti és bélfertőzésekkel kezelik, mivel ezek a szervek a gyógyszerek felhalmozódnak a terápiás koncentrációban.

Ennek a csoportnak az antibiotikumát prosztata, urethritis, szalmonellózis, shigellosis ellen alkalmazzák. A szemcseppek formájában az antibiotikumot blepharitis, keratitis, conjunctivitis kezelésére írják fel.

A fülcseppeknél a Normax norfloxacint a gyermekeknél, 12 éves kortól kezdve írják elő.

A fluorokinolonok harmadik generációja

A 3. generációhoz tartozó fluorokinolon-sorozat antibiotikumai gyakorlati alkalmazást találtak a következők ellen:

  • a Pseudomonas aeruginosa által okozott betegségek;
  • légúti megbetegedések.

Tavanik, Aveloks krónikus bronchitis, súlyos tüdőgyulladás. Ezeknek az antibiotikumoknak a hatékonysága nem rosszabb, mint a harmadik generációs cefalosporinok és a makrolidok kombinációja.

Az új fluorokinolonok hatékonyak a szexuális úton terjedő fertőzésekkel szemben, mint például a gonorrhoea, a chlamydia.

levofloxacin

A levofloxacint tartalmazó gyógyszerek közé tartoznak a következők:

Az ebből a jegyzékből származó készítményeket a légzőszervi, húgyúti fertőzések enyhe és mérsékelt súlyosságára, a prosztatitisre írják fel.

Az antibiotikumokat a gyomorfekély kezelésében is alkalmazzák, ha a Helicobacter pylori baktériumok okozta fertőzés eredményeként jelentkezik.

A levofloxacint az amoxicillinnel és az omeprazollal vagy annak analógjával együtt járó fekélyre írják fel. A penicillinek allergiájával az amoxicillint tinidazollal helyettesítik.

sparfloxacint

A sparfloxacinok listáját Sparflö tabletták egyik gyógyszere képviseli. A korábban alkalmazott Respar és Sparbact gyártását megszüntették.

A Sparflot-ot 18 éves kor feletti betegek számára írják fel betegséggel:

  • COPD;
  • tüdőgyulladás;
  • a hasüreg fertőzése;
  • otitis, a sinusitis, különösen a Pseudomonas aeruginosa, a staphylococcusok okozta;
  • bőrfertőzések;
  • osteomyelitis;
  • lepra;
  • tuberkulózis.

A sparfloxacin a leghatékonyabb a staphylococcus fertőzés és a mycobacteriumok okozta bőrbetegségekben.

gemifloxacin

A hemifloxacin a Fact gyógyszer. Az antibiotikum felnőtteknél tüdőgyulladást, krónikus bronchitist, akut sinusitist ír elő.

A gyermekek számára 18 évig tilos a rostok használata. A tabletták bevétele mellett a fluorokinolonokkal kapcsolatos gyakori mellékhatások mellett lehetséges:

  • ínverés, különösen az idős korban;
  • Arthritis, ha a betegnek EKG-rendellenessége van, hosszúkás QT-intervallum formájában.

A hatásspektrumát gemifloxacin összehasonlítva más fluorokinolonokkal, meghosszabbítható aktivitást streptococcusok ellen rezisztensek a penicillinek, cefalosporinok, makrolidek.

A gyógyszert naponta egyszer írják fel, a tüdőgyulladás terápiája 7-14 napig tart. A krónikus bronchitis vagy akut sinusitis kezelésének időtartama 5 nap

A fluorokinolonok negyedik generációja

Moxifloxacin hatóanyagként tartalmazó készítmények:

A moxifloxacineket tablettákká és intravénás beadásra alkalmas oldatokként szabadítják fel, amelyek alkalmasak a légúti fertőzések fokozatos terápiájában történő alkalmazásra.

Antibiotikumok tartalmazó moxifloxacin, kezelésére által okozott pneumonia tipikus és atipikus mikroflóra, beleértve a Haemophilus influenzae, Mycoplasma, Chlamydia, Klebsiella.

A moxifloxacint akut, súlyos betegségekben alkalmazzák, a sinusitisz, a bronchitis, a peritonitis ellen.

Antibiotikumok kontraindikációja

A tabletták és injekciók fluorokinolonjai tilosak:

  • legfeljebb 18 éves;
  • terhes nők;
  • laktációval;
  • epilepsziával, hemolitikus anémia, veseelégtelenség;
  • fluorokinolonokkal szembeni allergia esetén.

A kezelés ideje alatt nem vezethet autót és dolgozhat mozgó gépekkel. Az antibiotikumok csökkenthetik a koncentrációs képességet, lassítják a reakciósebességet.

A fluorokinolonok kezelésénél minden páciensnél megnő az inak szakadásának kockázata. Egy speciális kockázati csoportban:

  • 60 év feletti emberek;
  • nők;
  • glükokortikoszteroidokat szedő személyek;
  • rheumatoid arthritisben szenvedő betegek;
  • a vese, szív, tüdő átültetése után.

Annak érdekében, hogy kizárják az inak szakadásának lehetőségét, az antibiotikumok szedése során szükség van a fizikai terhelés csökkentésére.

A fluorokinolonok mellékhatásai

A fluorokinolonok használatával kapcsolatos leggyakoribb panaszok az emésztőrendszer megzavarásával járnak. A beteg tapasztalható:

  • hányinger;
  • gyomorégés;
  • székletzavar;
  • rossz étvágy;
  • hányás;
  • fájdalom a hasban.

Az antibiotikumok szedésének mellékhatása a porc, az inak sérülése lehet. Ez a mellékhatás gyakoribb az időseknél, de néha fiatalkorban fordul elő.

Az idegrendszer lehetséges reakciói, manifesztálva:

  • szédülés;
  • alvás zavar;
  • fejfájás;
  • ritkán görcsök.

A kezelés során a napfénynek való expozíciót korlátozni kell, mivel az ultraibolya fény hatására fotodermitisz bőrbetegség alakulhat ki.

Néha a fluorokinolonok fokozott toxicitása van a májban. A májkárosodás jelei:

  • leggyakrabban a transzaminázok máj enzimjeinek magas aktivitása, amely tünetmentesül;
  • ritkábban - cholestaticus sárgaság, hepatitis;
  • ritkán - a máj nekrózisával.

A fluorokinolonok folyamatos használata nyálkahártyák gombás fertőzéséhez (candidiasis) vezethet, membrán vastagbélgyulladásban - a vastagbél akut gyulladásában.

A vér általános analízisének változása lehetséges. Az eltérések a betegségek alábbi felsorolását jelentik:

  • hemolítikus vérszegénység;
  • a leukociták számának csökkenése;
  • csökkent vérlemezkék;
  • agranulocytosis.

A fluorokinolonokkal végzett kezelés jellemzői

A húgyutak betegségeinek kezelésében a ciprofloxacin, a levofloxacin, az ofloxacin és a norfloxacin jól mutatják magukat.

A fluorokinolonok második generációjának képviselői sikeresen alkalmazzák a krónikus prostatitis kezelésére. Az Abaktal, a Zanotsin naponta kétszer 0,4 g-ot ír elő, és amikor Maxackwin-ot írnak fel, elég egy adagot bevenni 0,4 g aktív napi lomefloxacinnal.

A fluorokinolonok bizonyították magukat a gonorrhoea terápiájában. Egyidejűleg, számos makrolid antibiotikumaként komplex terápiaként írják elő.

Bakteriális meningitis ellen a ciprofloxacin, pefloxacin, ofloxacin, levofloxacin alkalmazzák. A fluorokinolonokat az agyhártyagyulladás, a maxilláris sinusitis és egyéb ENT betegségek súlyos szivárgása esetén az agyhártyagyulladás megelőzésére írják fel.

A fluorokinolon készítményeket a penicillin-sorozat antibiotikumokkal szembeni ellenállóképességére és a makrolidok és cefalosporinok terápiájának inefficienciájára írják fel. A kórokozó mikroflóra más osztályba sorolt ​​antimikrobiális ágensekkel szembeni ellenállásának választási lehetőségei a hemifloxacin és a moxifloxacin.

Helyi alkalmazásra szánt készítmények

A szemek kezelésére cukrok formájában fluorkinolonok folyékony formáit használják. A külső használatra készült készítményeket a gyógyszeripar gyártja gyermekek és felnőttek kezelésére.

A szemcseppek eltérő hatóanyag-koncentrációval rendelkeznek, amely lehet:

  • levofloxacin - cseppek Signtsef, Oftakwix, L-Optik;
  • moxifloxacin - Vigamox, Maxiflox;
  • Lomex - Lofox.

Az orrnyálkahártyát az ortoxacin - Uniflox, Danzil - cseppeket tartalmazó fülcseppekkel kezeljük mind a fül, mind a szem számára.

A bőr fertőző betegségeit olyan kenőcsökkel kezelik, amelyek az alábbi melléktermékeket tartalmazzák: Floxal, Ofloxacin, kombinált Oflomelid gyógyszer.

Az oflomelid, az antibiotikum mellett, érzéstelenítő lidoként tartalmaz és a szövetek javítására felgyorsító eszköz. Ez lehetővé teszi az Oflomelid hatékony felhasz- nálását mélyen égő, trophikus fekélyek, ágyfekélyek, fistulák felnőttekben.

Hogyan kell bevenni az antibiotikumokat tablettákká

A fluorokinolonok bevitele tablettákban nem kombinálható vas-, bizmut-, cink-készítményekkel.

A nap folyamán elegendő mennyiségű folyadékot kell bevinni, legalább 1 literes folyadékkal. Antibiotikumot kapnak egy egész pohár vízzel.

A kezelést szigorúan be kell tartani, de ha egy későbbi időpontban lemarad egy gyógyszerről, akkor nem duplázhatja meg az adagot.

A kezelés teljes időtartama alatt és az utolsó adag után 3 nap elteltével nem lehet napozni. A mellékhatások lehetőségét jelző táblák megjelenése alapja a gyógyszer visszavonásának és az orvoshoz való látogatásnak.

Gyermekek kezelése

A fluorokinolonokat tartalmazó gyógyszerek tilosak a gyermekek kezelésére a kockázat miatt:

  • görcsös szindróma;
  • lassítja a csontok növekedését;
  • a kábítószereknek a porcokra, az ínszalagokra, az inakra gyakorolt ​​negatív hatásai.

De különösen nehéz előforduló fertőzések Pseudomonas aeruginosa által okozott cisztás fibrózisban orvosa fluorokinolon kezelés alatti gyermek állandó orvosi felügyelet mellett.

A fluorokinolonok terhesség és laktáció idején

A fluorokinolonok teratogén hatást fejtenek ki, vagyis negatívan befolyásolják a magzat kialakulását, ezért a terhesség alatt tilos. Ha egy nő laktációval fog ilyen antibiotikumot szedni, akkor a baba duzzadt fontanel, hydrocephalus.

Terhesség alatt a moxifloxacinnal szemben teratogén hatás nem áll fenn. A moxifloxacint tartalmazó gyógyszereket a terhesség alatt orvosi felügyelet mellett lehet alkalmazni, figyelembe véve a magzatra és az anyára gyakorolt ​​lehetséges kockázatokat.

A moxifloxacin azonban behatol az anyatejbe, ezért antibiotikum alkalmazása esetén a szoptatás átmenetileg megszakad.

Milyen jellemzői vannak a fluorokinolon antibiotikumoknak?

A modern gyógyszerekben a fluorokinolon antibiotikumok a kémiai szintézis eredményeként létrejött és széles spektrumú hatóanyagok független csoportja. Magas farmakokinetikai tulajdonságokkal és kitűnő penetrációval rendelkeznek a sejtekben és szövetekben, beleértve a bakteriális és makroorganizmus membránokat.

Jelenleg minden fluorokinolon 4 fő csoportra oszlik, amelyek meghatározzák tulajdonságaikat és jellemzőiket.

Kábítószercsoportok

Az új gyógyszerek kifejlesztésének szekvenciája a csoportokba való felosztás alapja. Tehát az 1, 2, 3 és 4 fluorokinolonok ismertek.

Az első gyógyszerek a múlt század 60-as években alakultak ki. Nalidixsav (hatóanyag) antibiotikumok és komponensei (oksolinievaya és pipemidievaya sav) mutatott jó eredményeket elleni küzdelemben megbetegedést okozó baktériumok komplikációmentes húgyúti traktus és a bél (vérhas, enterocolitis).

A következő gyógyszerek az első generációhoz tartoznak: Negra, Nevigramon - nalidixin alapú gyógyszerek. Negatív hatásuk van a következő fajok baktériumaira: fehérjék, szalmonella, shigella, Klebsiella.

A nagy hatékonyság ellenére ezeket a szereket a csökkent permeabilitás és számos mellékhatás jellemzi. Így számos tanulmány 100% -os rezisztenciát mutatott a baktériumok antibiotikumával szemben, mint például a Gram-pozitív kókuszok, anaerobok és Pseudomonas aeruginosa.

Mivel azonban ezen csoport antibiotikumait nagyon ígéretes irányba ismerte, az új gyógyszerek kutatása és fejlesztése nem állt meg. Húsz évvel a nalidixikus sav megjelenése után fluorokinolon antimikrobiális szereket, DNS-giráz inhibitorokat szintetizáltunk.

A második generáció előkészületei

Alapvetően új anyagokat kaptak a fluoratomok kinolinmolekulákba való bevezetésével. Emiatt a vegyületek is kapták a nevüket - a fluorokinolonokat. A készítmények baktericid hatékonysága és jellemzői teljesen függenek a fluoratomok számától (egy vagy több) és a kinolinatomok eltérő helyzetétől.

A második generációs fluorokinolonok számos előnyt mutattak a tiszta kinolonoknál.

A gyógyszerek áttörése a gyógyszereknek a következő típusú baktériumok befolyásolására volt képes:

  • Gram-negatív coccusok és pálcák (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, Serratia, tsitrobakter, meningococcus, gonokokkuszt et al.);
  • Gram-pozitív rudak (corynebacteria, listeria, antrax okozó ágensek);
  • staphylococcus;
  • Legionella;
  • egyes esetekben a tubercle bacillus.

A második generációs fluorokinolonok:

  1. Ciprofloxacin (Cyprinol és Ciprobai), amelyet az arany standardnak hívnak ebben a gyógyszercsoportban. A gyógyszer széles körben használják a kezelésére alsó légúti fertőzések (nozokomiális tüdőgyulladás és krónikus bronchitis), húgyúti és a belek (szalmonellózis, Shigellosis). Szintén a listáját patológiák, hogy gyógyítható a segítségével ez a gyógyszer közé tartoznak a fertőző betegségek, mint például prosztata, szepszis, tuberculosis, gonorrhoea, lépfene.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), amely a hatóanyagok maximális koncentrációját hozza létre a húgyutakban és a gyomor-bélrendszerben. A kezelésre utaló jelek a húgyutak és a belek, a prosztatagyulladás, a gonorrhoea fertőzései.
  3. A ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) a második generációs fluorokinolonok közül a leghatékonyabb megoldás a klamidia és a pneumococcusok tekintetében. Kissé rosszabb az anaerob baktériumok hatása. Nevezi gyógyítani az alsó légúti és húgyúti fertőzések, prosztata, bél betegségeinek, gonorrhoea, a tuberkulózis, a súlyos fertőző elváltozások a kismedencei szervek, bőr, ízületek, csontok és a lágy szövetek.
  4. A Pefloxacin (Abaktal) valamivel alacsonyabb a fentiekben ismertetett gyógyszerek hatékonyságában, de a baktériumok biológiai membránján keresztül jobban behatol, mint más baktériumok. Ugyanazokat a patológiákat alkalmazza, mint a többi fluorokinolon antibiotikum, beleértve a másodlagos bakteriális meningitist.
  5. Iomefioxaein (maksakvin) nincs hatással az anaerob fertőzés és azt mutatja, gyenge eredményeket az interakció pneumococcusok, de különböző szintű biológiai hozzáférhetőséget, eléri a 100%. Oroszországban krónikus bronchitis, húgyúti fertőzések és tuberkulózis (komplex terápia) kezelésére alkalmazzák.

A fluorokinolonok csoportjába tartozó készítmények vezető szerepet játszottak a bakteriális fertőzés által okozott kórokozók kezelésében. Főbb előnyeik a mai napig:

  • magas szintű bioaktivitás;
  • Egyedülálló cselekvési mechanizmus, amelyet semmilyen más előkészület nem használ;
  • kiváló penetráció a baktériumok héján keresztül és a védősejtek létrehozásának képessége a sejtben, a szérumhoz közeli koncentrációknál;
  • jó betegtolerancia.

A harmadik és a negyedik generáció előkészületei

Annak ellenére, hogy a fő cél megvalósítása körének bővítését cselekvési antibiotikumok ennek a csoportnak, és javítja vegyületek oldhatóságát, hogy hatnak a legveszélyesebb makroorganizmusok (beleértve az anaerob) volt megvalósítható az a második generációs kinolonhoz vizsgálatokat nem szűnt. Hamarosan a harmadik és a negyedik generáció előkészületei voltak.

A levofloxacin hatóanyag (Tavanik) kell hivatkozni a fluorokinolonokkal harmadik generációs, amely a balra forgató izomer az ofloxacin. A farmakológiai definiált légzőszervi kinolon, azzal jellemezve, elődei magasabb aktivitást elleni pneumococcusok (beleértve törzsek rezisztens penicillinre készítmények). A hatóanyag biohasznosulása 100%.

A levofloxacin ajánlott fertőző elváltozások felső (akut szinuszitisz) és alsó légúti (tüdőgyulladás, krónikus bronchitis) traktus, gyulladás a húgyúti traktus, a bőr és a lágy szövetek. Hatékony az antrax kezelésében.

negyedik generációs gyógyszer moxifloxacin (Aveloks), amelynek van egy hatékonyabb fellépés pneumococcusok (beleértve a rezisztens a makrolidok és a penicillinek) és az atípusos kórokozók (Mycoplasma, Chlamydia, és így tovább. o.).

Ezzel szemben a szinte az összes gyógyszer ebben a csoportban, sikeresen küzd a nem spórát képező anaerob baktériumok ellen. Ugyanakkor a Pseudomonas aeruginosa és a baktériumok Gram-negatív baktériumai hatékonysága szempontjából gyengébbek. A gyógyszerek alkalmazására utaló jelek akut sinusitis, tüdőgyulladás, krónikus bronchitis, fertőző lágyrészek és bőrelváltozások.

Mind az első, mind az azt követő generációk gyógyszereinek specifikus kémiai szerkezete és fizikai tulajdonságai vannak, ami komolyan bonyolítja az injekciós formák előkészítésének feladatát. Napjainkig nem sikerült kielégítően stabil megoldásokat találni az intravénás beadásra. Ennek az az oka, hogy a fluorokinolonok csaknem mindegyike csak orális alkalmazásra szánt tabletták formájában áll rendelkezésre.

Adnak lehetőséget új gyógyszerek kifejlesztésére. Tehát napjainkban felszabadítjuk a helyi alkalmazásra szolgáló adagolási formákat, amelyekben a fluorokinolonok fül- vagy szemcseppekként és kenőcsökként kerülnek bemutatásra.

Minden ország kutatói szerint az összes antibakteriális gyógyszer jövője a fluorokinolonok mögött van.

Antibiotikumok fluorokinolonok: a gyógyszerek neve, alkalmazási köre

A fluorokinolonok - a kinolonok csoportjába tartozó gyógyszerek és antibakteriális tulajdonságai. A pulmonológia, otolaryngológia, urológia, nephrológia, dermatológia, szemészet klinikai gyakorlatában alkalmazzák. A felhasználás szélességét a hatás spektruma, a gyógyszerek hatékonysága határozza meg. Ennek során számos negatív hatással bírnak. Az antibiotikumok szigorúan a javallatoknak megfelelő időben történő beadása, a megfelelő dózisokban, figyelembe véve az ellenjavallatokat, biztosítja a terápia hatékonyságát és biztonságosságát.

A rendszer kialakításának megközelítései

A különböző fluorokinolonok és kinolonok készítmények listája körülbelül 4 tucat gyógyszer. Révén vannak elválasztva a jelenléte vagy hiánya a fluoratom, a szám a molekulában (monoftohinolony, diftohinolony) az előnyös aktivitási spektrumot (Gram-negatív, anaerob), alkalmazások (légzőszervi).

A legteljesebb képet tartalmazza a kinolonok osztályozása az egyes generációk számára. Ez a megközelítés a gyakorlatban gyakori.

A kinolonok általános besorolása:

  • 1 generáció (nem fluorozott): nalidixikus sav, oxolinsav;
  • 2 generáció (Gram-negatív): ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, lomefloxacin;
  • 3 generáció (légúti): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
  • 4 generáció (légzőszervi és anaerob anti-anaerob): moxifloxacin, hemifloxacin.

A kémiai jellemzők, a kórokozók spektruma közötti különbségek a páciens testével való kölcsönhatásban meghatározzák az egyes gyógyszerek terápiás helyét.

Farmakológiai jellemzők

A gyógyszerek hatásmechanizmusa a DNS és az RNS képződésében részt vevő bakteriális enzimekre gyakorolt ​​hatás következménye. Az eredmény a mikrobiális sejt fehérje molekuláinak szintézisének visszafordíthatatlan megsértése. Életképessége csökken, a toxikus és enzimes szerkezetek aktivitása csökken, a baktériumsejt fagocita (az emberi védelmi rendszer egyik eleme) megragadása valószínűsíthető.

A fluorokinolonok megzavarják a bakteriális sejtek felosztását

A fluorokinolonok valamennyi csoportjának képviselői befolyásolják az aktív baktériumsejtet, és képesek megszakítani az életciklusának bármely szakaszát. A növekvő mikroorganizmusokra, a pihentető sejtekre hatnak, amikor a legtöbb gyógyszer hatástalan.

A fluorokinolonok terápiás hatása:

  • baktericid hatás;
  • bejutás a baktériumsejtbe;
  • az antimikrobiális hatás folytatása a gyógyszer molekulával való érintkezés abbahagyása után;
  • magas koncentrációk kialakulása a szövetekben, a beteg szerveiben;
  • a hatóanyagnak a szervezetből történő elnyújtott kiválasztódása.

A kinolonok első képviselője a nidális sav. A második gyógyszer oxolinsav volt, amelynek aktivitása háromszor nagyobb volt, mint elődje. A második generációs fluorokinolonok (ciprofloxacin, norfloxacin) létrehozása után azonban ez a szert gyakorlatilag nem használják.

A kinolonok közül csak a nalidixinsavat (nevigramon) használják. A húgyúti fertőzésekre (pyelitis, cystitis, prostatitis, urethritis) a vesék, uréter, húgyhólyag intraoperatív szövődmények megelőzésére javallt. Naponta 4-szer kerül felszívásra (tabletták).

A fluorokinolonokban, mint a kinolonok következő generációjában, érzékeny mikrobák spektruma, valamint farmakokinetikai tulajdonságai (felszívódás, eloszlás és kiválasztódás) változik.

A fluorokinolonok általános előnyei a kinolonokkal összehasonlítva:

  • széles antimikrobás aktivitás;
  • a belső szervekben a táplálékbevitelektől független, tablettázott formákban történő hatékony koncentráció;
  • jó behatolás a légzőrendszerbe, a vesékbe, a húgyutakba, az ENT szervekbe;
  • a terápiás koncentrációk fenntartása az érintett szövetekben, elegendő napi 1-2 alkalommal előírni;
  • mellékhatások az emésztőrendszer megzavarása formájában, az idegrendszer ritkábban fordul elő;
  • a vesefunkció károsodására alkalmazzák, bár kiválasztódásuk lelassul.

Eddig négy generációja volt ennek a csoportnak a képviselői.

Alkalmazás a klinikai gyakorlatban

A gyógyszerek igen széles spektrumúak, a legtöbb mikroorganizmusra hatnak. Készítmények 2. generációs kedvezően befolyásolja az aerob Gram-negatív baktériumok (Salmonella, Shigella, Campylobacter, kórokozója a gonorrhoea) Gram-pozitív (Staphylococcus aureus, a kórokozója tuberkulózis).

Ebben az esetben a pneumococcus, az opportunista mikroorganizmusok (klamidia, legionella, mikoplazma), valamint az anaerobok érzéketlenek rájuk. Mivel a pneumococcus a tüdőgyulladás fő okozója, és gyakran befolyásolja az ENT szerveket, ezeknek a gyógyszereknek a használata otolaryngológiában és pulmonológiában van korlátozva.

A norfloxacin (2. generáció) számos hatással rendelkezik, de a magas terápiás koncentrációk csak a vizeletrendszerben keletkeznek. Ezért alkalmazási területe a nefrológiai, urológiai patológiára korlátozódik.

Légzőszervi fluorokinolonok (3rd Generation) ugyanabban a tartományban a befolyása mint készítmények az előző csoport, hanem hatással pneumococcusok, rezisztens formákat, beleértve, az atipikus mikrobák (Chlamydia, Mycoplasma). Ez lehetővé tette számunkra, hogy széles körben elkezdjük használni ezt a csoportot a légzőrendszer (légzőszervek) kezelésére, valamint az általános terápiás gyakorlatra.

A 3 generációjú fluorokinolonokat fertőzések kezelésére használják:

  • légzőrendszer;
  • vese szövet;
  • húgyúti rendszer;
  • szem;
  • paranasalis sinusok;
  • bőr és zsír.

A 4 generációjú fluorokinolonok, az utolsó generáció idáig hatással vannak a Gram-pozitív, Gram-negatív növényekre, és hatásosak olyan anaerobokkal szemben is, amelyek nem képesek spórázni. Ez kiterjeszti alkalmazási körét, lehetővé teszi a mély bőrelváltozások használatát anaerob fertőzés, aspirációs tüdőgyulladás, hasi, kismedencei fertőzések kialakulásával.

A modern fluorokinolonok előnye, hogy csak ezt a gyógyszert alkalmazzák (monoterápia).

Ugyanazokat a betegségeket jelzik, mint a légúti fluorokinolonok. Ebben az esetben a mosquifloxacin befolyásolja a staphylococcusok rezisztens törzseit, ezért a legsúlyosabb kórházi tüdőgyulladás kezelésére alkalmazható.

Számos ilyen gyógyszer (levofloxacin, pefloxacin) nagy előnye, hogy nem csak orálisan, hanem intravénás adagolásra is alkalmazható. Ez biztosítja a gyógyszer gyors bejutását az érintett szövetekbe, amelyek a súlyos betegek számára döntőek lehetnek. Az úgynevezett lépésenkénti terápiát is alkalmazhatjuk. Ha az infúziós beadási mód pozitív eredményt ad, akkor a gyógyszert tablettákra cseréljük. A fluorokinolonok magas rendelkezésre állása ezzel a beadási móddal hatékonyságot biztosít és segít elkerülni a nagy mennyiségű gyógyszerek intravénás adagolásának negatív következményeit.

Nemkívánatos hatások és ellenjavallatok

Mint minden gyógyszer esetében, a fluorokinolon antibiotikumok számos mellékhatással rendelkeznek. Meg kell különböztetni azokat a beteg állapotának változásaitól, amelyek az alapbetegség (pl. Ideiglenes testhőmérséklet-emelkedés) következményei, és jelzik a gyógyszerek terápiás hatását.

A mellékhatások listája:

  • diszkomfort, fájdalom a gyomorban, étvágycsökkenés, gyomorégés, émelygés, hányás, székletek rendellenességei, mint például a hasmenés;
  • alvási rendellenességek, fejfájás, szédülés, látás- és halláskárosodás, érzékenységi változások, görcsös nyálkahártyák;
  • a porcszövet gyulladása, ínpunkciók;
  • fájdalom az izmokban;
  • a vese szövet tranziens gyulladása, elsősorban az interstitium (nephritis);
  • az elektrokardiogramon bekövetkező változások, amelyek aritmiákat okozhatnak;
  • bőrkiütés, melyet viszketés, allergiás duzzanat kísérhet;
  • a napfényre való fokozott érzékenység;
  • megsértése a szervezet mikrobiális flórájának szerkezetében, a száj nyálkahártyájának gombás fertőzése, nemi szervek.

Szintén rendkívül ritka, súlyos dysbiosis, a clostridia intesztinális károsodása pseudomembranosus colitis kialakul. Ez egy komoly és veszélyes bélbetegség. Ezért ha széklet, véres vagy más szennyeződések vannak a székletben, olyan hőmérsékleti hullám, amely nem magyarázható az alapbetegséggel, sürgősen konzultálnia kell az orvossal.

  • bármikor terhesség;
  • a szoptatás ideje;
  • a kor 18 éven aluli;
  • allergia vagy reakció a kinolonok és fluorokinolonok kezelésére a múltban.

A gyermekek kezelésére szolgáló fluorokinolonokat nem használják a növekvő organizmus porcszövetére gyakorolt ​​kimondott negatív hatás miatt.

Szükség esetén ezeket a gyógyszereket olyan gyógyszerekkel helyettesítik, amelyeknek hasonló hatása van a kórokozókra.

A kamrai ritmus zavaraival, máj- és vesebetegséggel járó szívbetegségekben ezeket a szervek állapotát gondosan ellenőrizni kell.

A különböző gyógyszereknek vannak olyan lehetséges negatív hatásai. Ezért ezeket a gyógyszereket szigorú orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni.

A fluorokinolonok alkalmazása az ENT szervek betegségeiben

A gyulladásos betegségek az orrjáratok, szájgarat, mandulák, orrmelléküregek, fül fertőző természete használt gyógyszerek a penicillin, makrolidok, cefalosporinok és a fluorokinolonok. Használt gyógyszerek 3. és 4. generáció: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. Leginkább ezeknek a nemzedékeknek az eszközei az, hogy befolyásolják a pneumococcokat. Éppen ezek a streptokkoki a legtöbb esetben, a kórokozók, akár önmagában, akár együtt, más mikrobiális gyulladásos betegségek a felső légúti, légutakat.

A fluorokinolonokra érzékeny antitestek által okozott akut és krónikus gyulladásos folyamatokban alkalmazzák.

Leggyakrabban a terápiában:

  • a paranasalis sinus betegségei;
  • nátha;
  • rinoszinuszitiszes.

A fluorokinolonokat a béta-laktamák (penicillinek és cefalosporinok) és a makrolidok hatásának hiányában alkalmazzák.

Így a fluorokinolonok csoportjába tartozó készítmények a felnőttek modern antibiotikum terápiájában legelterjedtebbek. Alapos vizsgálata a beteg, felfedezése negatív hatással kockázatok legpontosabb kiválasztása a gyógyszer mikrobiális patogének spektruma az adott betegség, meghatározási módszer és adagolási mód biztosítja a pozitív hatása a terápia, és a biztonságot.

A fluorokinolon-sorozat antibiotikumai

Kinolonok / fluorokinolonok csoportjai - Kinolon-sorozat készítmények

A kinolonok az antibakteriális szerek egy csoportja, beleértve a fluorokinolonokat is. A kinolonok olyan szintetikus antimikrobiális szerek csoportja, amelyek baktericid hatással bírnak. A kinolon-sorozat első előállítása nalidixikus sav volt, amelyet 1962-ben naftiridin alapon állítottak elő. Ennek a csoportnak az első előkészületei, elsősorban a nalidixikus savak, évek óta csak az MVP fertőzései voltak.

Egy antimikrobiális hatásmechanizmus alapján a kinolonok és a fluorokinolonok általánosan "DNS-giráz inhibitorok" -at kaptak.

Az 1990-es években való bevezetése óta, ciprofloxacin, számos kinolon analógot kaptak.

A fluorokinolonok kinevezésének főbb ellenjavallatai a betegek túlérzékenységéhez kötődnek a kinolonokkal (kinolonok és fluorokinolonok)

osztályú kinolon készítményekre alkalmazzák a klinikai gyakorlatban, mivel az elején a 60-as évek szerint a hatásmechanizmus különbözik alapvetően a többi AMP, amely biztosítja szembeni aktivitás rezisztens, beleértve multidrog-rezisztens, mikroorganizmus-törzsek. Kinolonok osztály magában foglalja a két fő csoportja a gyógyszerek, elsősorban eltérő szerkezetű, aktivitása, farmakokinetikai és javallatok szélességi: fluorozott kinolonok és fluorokinolonok. A kinolonokat a jobb antimikrobiális tulajdonságokkal rendelkező új gyógyszerek bevezetése idején osztályozzák. Az R. Quintiliani (1999) által javasolt munkaosztályozás szerint a kinolonok négy generációra oszlanak:

A kinolonok osztályozása

Pipemide (pipemidic) sav

A felsorolt ​​készítmények Oroszországban vannak bejegyezve. Több külföldi kinolonkészítményt is használnak külföldön, főként fluorokinolonok.

Az első generációs kinolonok túlnyomórészt aktívak Gram-negatív növényekkel szemben, és nem hoznak létre magas koncentrációt a vérben és a szövetekben.

Fluorokinolonok engedélyezték klinikai alkalmazásra, mivel a korai 80-as évek (II generáció) széles spektrumú antimikrobiális aktivitást, beleértve a staphylococcus, nagy baktericid aktivitással és jó farmakokinetikai, amely lehetővé teszi azok használatát fertőzések kezelésére különböző lokalizáció. Fluorokinolonok elérhető, mert a '90 -es évek közepén (III-IV generációs), azzal jellemezve, hogy igen hatékony a Gram-pozitív baktériumok (elsősorban pneumococcus), az intracelluláris patogének, anaerobok (IV generáció), és még ennél is optimalizált farmakokinetikát. A jelenléte számos gyógyszer a dózisformák / a beszívott és kombinálva magas biológiai lehetővé teszi egy lépcsős terápia, amely összehasonlítható a klinikai hatásosság lényegesen olcsóbb parenterális.

Nagy baktericid aktivitását fluorokinolonokkal hagyjuk kifejlődni több gyógyszer (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin) dózisformák topikális adagolás szemcsepp és a fül.

A cselekvési mechanizmus

A kinolonok baktericid hatással bírnak. A mikrobiális sejtek - a DNS-giráz és a topoizomeráz IV két fontos enzimének gátlása megakadályozza a DNS-szintézist.

Tevékenységi spektrum

Nem fluorozott kinolon-hatnak elsősorban Gram-negatív baktériumok az Enterobacteriaceae család (E. coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.) És Haemophilus spp. és a Neisseria spp. Oxoiinsav és pipemidinsav, továbbá, szemben hatásosak néhány törzse az S. aureus és a P.aeruginosa, de nincs klinikai jelentősége.

A fluorokinolonok sokkal szélesebb spektrummal rendelkeznek. Hatásosak a számos Gram-pozitív aerob baktériumok (Staphylococcus spp.), A legtöbb törzs Gram-negatív, ideértve az E. coli (beleértve enterotoxikus törzsek), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M.morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.

Emellett a fluorokinolonok általában aktívak az első generációs kinolonokkal szemben rezisztens baktériumokkal szemben. Fluorokinolonok és III, különösen, IV generációs ellen igen aktívak, pneumococcus aktívabb, mint a II generációs gyógyszerek sejten belüli patogének elleni (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, a növekvő atipikus mycobaktériumok (M. avium és mtsai.), anaerob baktériumok (moxifloxacin). ez nem csökkenti a Gram-negatív baktériumok. fontos tulajdonsága ezeknek a gyógyszereknek az a hatékony számos rezisztens baktériumok fluorokinolonokkal II generációs. Mivel a nagy aktivitású kórokozók elleni bakteriális a VDP és az NDP fertőzések esetében ezeket néha "légzőszervi" fluorokinolonoknak nevezik.

Különböző mértékben a enterokokci, a Corynebacterium spp., A Campylobacter spp., A H. pylori, az U.urealyticum érzékeny a fluorokinolonokra.

farmakokinetikája

Az összes kinolon jól felszívódik az emésztőrendszerben. Az élelmiszer lassíthatja a kinolonok felszívódását, de nincs szignifikáns hatása a biológiai hozzáférhetőségre. A vérben a maximális koncentráció a lenyelés után átlagosan 1-3 órával érhető el. A gyógyszerek átjutnak a placenta gáton, és kis mennyiségben behatolnak az anyatejbe. Főleg a vesék ürülnek ki, és nagy koncentrációt hoznak létre a vizeletben. Részben ürül az epével.

Az első generációs kinolonok nem hoznak létre terápiás koncentrációkat a vérben, a szervekben és a szövetekben. A Nalidix és az oxolinsavak intenzív biotranszformációval bírnak, és elsősorban aktív és inaktív metabolitok formájában ürülnek ki. A pipemidinsav kevéssé metabolizálódik, és változatlan formában ürül. A nalidixin sav felezési ideje 1-2,5 óra, pipemidinsav 3-4 óra, oxolinsav 6-7 óra A vizeletben a maximális koncentráció 3-4 óra alatt alakul ki.

A vesefunkció károsodása esetén a kinolonok kiválasztódása jelentősen lelassul.

A fluorokinolonok, ellentétben a nem fluorozott kinolonokkal, nagy térfogatú eloszlásúak, nagy szerves és szöveti koncentrációk keletkeznek, behatolnak a sejtekbe. A kivétel a norfloxacin, amelynek legmagasabb szintje a bélben, a MAP-ban és a prosztata mirigyben van. A legnagyobb szöveti koncentrációk elérik a toxaxint, a levofloxacint, a lomefloxacint, a sparfloxacint, a moxifloxacint. A ciprofloxacin, a ofloxacin, a levofloxacin és a pefloxacin a BBB-en keresztül érik el a terápiás koncentráció elérését.

A metabolizmus mértékét függ a fiziko-kémiai tulajdonságait a kábítószer: a legtöbb aktívan biotranszformáció pefloxacin, a legkevésbé aktív - lomefloxacin, ofloxacin, levofloxacin. Az ürülékkel az elfogadott dózis 3-4% -ról 15-28% -ára derül fény.

A felezési különböző fluorokinolonokkal tól 3-4 óra (norfloxacin), hogy 12-14 órán (pefloxacin, moxifloxacin), és akár 18-20 órán (sparfloxacin).

Ha a veseműködés zavart okoz, az ofloxacin, a levofloxacin és a lomefloxacin felezési ideje a leginkább megnyúlt. Súlyos veseelégtelenség esetén minden fluorokinolon dózisának korrigálása szükséges. A májfunkció súlyos megsértése esetén szükség lehet a pefloxacin adagjának módosítására.

Ha hemodialízissel kis mennyiségben eltávolítják a fluorokinolont (ofloxacin - 10-30%, egyéb gyógyszerek - kevesebb, mint 10%).

Nemkívánatos reakciók

Minden kinolon esetében közös

Emésztőrendszeri betegségek: gyomorégés, epigasztrikus fájdalom, étvágytalanság, hányinger, hányás, hasmenés.

CNS: ototoxicitás, álmosság, álmatlanság, fejfájás, szédülés, látászavar, paresztézia, remegés, görcsök.

Allergiás reakciók: kiütés, viszketés, angioödéma; fotoszenzibilizáció (leginkább a lomefloxacinra és a sparfloxacinra jellemző).

Jellemző az első generáció kinolonjaira

Hematológiai reakciók: thrombocytopenia, leukopenia; glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányában - hemolítikus vérszegénység.

Máj: cholestaticus sárgaság, hepatitis.

Jellemző a fluorokinolonokra (ritka és nagyon ritka)

A csont-izomzat: arthropathia, arthralgia, myalgia, tendonitis, tendovaginitis, íntörés.

Vese: kristályos, átmeneti nephritis.

Szív: a QT intervallum megnyúlása elektrokardiogramon.

Egyéb: leggyakrabban - a szájnyálkahártya és / vagy hüvelyi candidiasis candidiasis, pseudomembranosus colitis.

bizonyság

Az első generációs kinolonok

Fertőző betegségek MVP: akut cystitis, a fertőzés krónikus formái elleni relapszusos terápia. Ne alkalmazza akut pyelonephritis esetén.

Bélbetegségek: shigellosis, bakteriális enterokolitis (nalidixinsav).

fluorokinolon

VDP-fertőzések: szinuszitis, különösen a többszörös rezisztens törzsek miatt, rosszindulatú külső otitis media.

Fertőző betegségek NDP: krónikus bronchitis, közösségben szerzett és nosocomiális tüdőgyulladás, legionellosis exacerbációja.

Bélbetegségek: shigellosis, tífuszos láz, általános salmonellosis, iersiniosis, kolera.

A kismedencei szervek fertőzései.

Fertőző betegségek MVP (cystitis, pyelonephritis).

A bőr, a lágyrészek, a csontok és az ízületek fertőzései.

Gram-negatív mikroflórából (ciprofloxacin) okozott meningitis.

Bakteriális fertőzések cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél.

Tuberkulózis (ciprofloxacin, ofloxacin és lomefloxacin a gyógyszerrezisztens tuberkulózis kombinációs terápiájában).

A Norfloxacin a farmakokinetika sajátosságait figyelembe véve kizárólag bélbetegségek, MVP-fertőzések és prosztatagyulladás kezelésére alkalmazható.

Ellenjavallatok

Minden kinolon esetében

Allergiás reakció a kinoloncsoportra.

Ezenkívül a kinolonok I generációjára

A máj és a vesék súlyos megsértése.

Súlyos agyi érelmeszesedés.

Ezenkívül minden fluorokinolon esetében

Figyelmeztetések szerkesztése

Allergia. Átkerülés a kinoloncsoport összes gyógyszerére.

Terhesség. Nincsenek megbízható klinikai adatok a kinolonok toxikus hatásáról a magzatban. Elszigetelt jelentések vannak a hydrocephalusról, a megnövekedett koponyaűri nyomásról és a duzzadt fontanellről az újszülötteknél, akiknek anyái a terhesség alatt nalidixavasavat szedtek. Az éretlen állatokban előforduló ízületi gyulladások kialakulásával összefüggésben nem ajánlatos az összes kinolon terhesség alkalmazása.

Szoptatást. A kinolonok kis mennyiségben behatolnak az anyatejbe. Vírusos vérszegénységről számoltak be olyan újszülötteknél, akiknél az anyák szoptatás alatt nalidixikus savval rendelkeztek. A kísérletben a kinolonok éretlen állatokban okoztak ízületi gyulladást, ezért a szoptató anyákhoz való hozzárendelés esetén ajánlatos átvinni a gyermeket a mesterséges etetésbe.

Pediatrics. A kvinolonok alkalmazása kísérleti adatok alapján nem ajánlott az osteoarticularis rendszer kialakulása során. Az oxolinsav ellenjavallt 2 év alatti gyermekeknél, pipemidic - 1 évig, nalidix - legfeljebb 3 hónapig.

A fluorokinolonok nem ajánlottak gyermekek és serdülők számára. Azonban a klinikai tapasztalatok és a speciális vizsgálatokat használja a fluorokinolonok gyermekgyógyászatban nem erősítették meg sérülésének kockázatát a csontok és ízületek, ezért megengedett kinevezését fluoroquinolonok gyermekek egészségügyi okokból (romló infekciók cisztás fibrózisban, súlyos fertőzések különböző lokalizáció által okozott multirezisztens baktériumok, fertőzések során neutropenia ).

Geriátria. Idősekben az inak szakadásának kockázata nő a fluorokinolonok alkalmazásával, különösen glükokortikoidokkal kombinálva.

A központi idegrendszer betegségei. A kinolonok stimuláló hatást fejtenek ki a központi idegrendszerre, ezért nem ajánlottak azoknál a betegeknél, akiknek görcsös szindrómája volt. A görcsrohamok kockázata növekszik az agyi keringésben, az epilepsziában és a Parkinson-kórban szenvedő betegeknél. A nalidixikus sav alkalmazása esetén a koponyaűri nyomás növekedése lehetséges.

Károsodott vese- és májfunkció. Az első generációs kinolonok nem alkalmazhatók vese- és májelégtelenségben, mivel a gyógyszerek és azok metabolitjainak felhalmozódása növeli a toxikus hatások kockázatát. A fluorokinolonok súlyos veseelégtelenségben szenvedett adagjait korrigálni kell.

Akut porfiria. A kinolonokat nem szabad akut porfíria esetén alkalmazni, mivel állatkísérletben porfyrinogén hatást fejtenek ki.

Kábítószer kölcsönhatások

Míg a az antacidok és más készítmények, amelyek magnézium-ionokat, cink, vas, bizmut, csökkentheti a biológiai hozzáférhetőségét kinolonok nem felszívódó képződése miatt a kelát komplexek.

Pipemidinsav, ciprofloxacin, norfloxacin és pefloxacin lassíthatja megszüntetése metil-xantinok (teofillin, koffein), és növeli a toxikus hatások.

A kinolonok neurotoxikus hatásának kockázata fokozódik, ha NSAID-okkal, nitroimidazolszármazékokkal és metil-xantinokkal kombinálják.

A kinolonok antagonizmust mutatnak nitrofuránszármazékokkal, ezért ezeknek a gyógyszereknek a kombinációit kerülni kell.

Az első generációs kinolonok, a ciprofloxacin és a norfloxacin megzavarhatják a közvetett antikoagulánsok metabolizmusát a májban, ami a protrombin idő növekedéséhez és a vérzés kockázatához vezet. Egyidejű alkalmazás esetén szükség lehet az antikoaguláns adagjának módosítására.

Óvatosan kell alkalmazni a fluorokinolonoknak a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekkel egyidejűleg történő kezelésére, mivel a szívritmuszavarok kialakulásának kockázata nő.

A glükokortikoidokkal egyidejűleg alkalmazva az inak szakadásának kockázata nő, különösen az időseknél.

Amikor ciprofloxacin, pefloxacin és norfloxacin együtt gyógyszerek, vizelet lúgosító (karboanhidráz-gátlók, citrátok, nátrium-hidrogén-karbonát), növeli a crystalluria és a nefrotoxikus hatását.

Az azlocillinnel és a cimetidinnel egyidejűleg a tubuláris szekréció csökkenésével összefüggésben a fluorokinolonok eliminációja lelassul és koncentrációja a vérben megnő.

Információk a betegek számára

A kinolonok felszívódása esetén a készítményeket teljes pohár vízzel le kell mosni. Legalább 2 órával a vas, cink és bizmut kivétele előtt vagy 6 órával az anticidek és készítmények alkalmazása előtt.

A terápia során szigorúan vegye figyelembe a kezelési és kezelési szabályokat, ne hagyja ki az adagot, és rendszeres időközönként vegye be. Ha egy adag kimarad, vegye be a lehető leghamarabb; Ne vegye be, ha majdnem eljött a következő adag; ne duplázza meg az adagot. A terápia időtartama ellenállni.

Ne használjon olyan gyógyszereket, amelyek lejárt.

A kezelés ideje alatt vegyen figyelembe egy megfelelő vízrendszert (1,2-1,5 l / nap).

Ne tegye ki a napsugárzásnak és az ultraibolya sugárzásnak a kábítószerek használata és a kezelés befejezése után legalább 3 napig tartó közvetlen expozíciót.

Forduljon orvoshoz, ha a javulás nem következik be néhány napon belül, vagy új tünetek jelentkeznek. Ha fájdalmat észlel az inaknál, ügyeljen arra, hogy az érintett csukló pihentető legyen, és forduljon orvoshoz.

Táblázat. A kinolon / fluorokinolon-csoport készítményei. Főbb jellemzők és alkalmazási lehetőségek

3 hónaposnál idősebb gyermekek: napi 55 mg / kg 4 osztva

2 hétnél hosszabb időpontban az adagot kétszer kell csökkenteni a vesék, a máj és a vér képének felügyeletére

2 évesnél idősebb gyermekek: 0,25 g 12 óránként

- hosszabb T1;

1 évesnél idősebb gyermekek: 15 mg / kg / nap 2 osztva

- hosszabb T1

Szem./Ensn. Cap. 0,3% Szem. kenőcs 0,3%

Felnőttek: 0,4-0,6 g 12 óránként lassú infúzióval 1 órán keresztül

A szem. Cap. csepegjen 1-2 sapkára. az érintett szemmel 4 óránként, súlyos áramlással - óránként az Ush javítására. Cap. Hüvelyezzen 2-3 csepp. az érintett fülben naponta 4-6 alkalommal, súlyos áramlással - 2-3 óránként, fokozatosan csökken, ahogy javul

A szem. A kenőcs az érintett szem alatti szemhéj mögött helyezkedik el 3-5 naponta

Felnőttek: 0,2-0,4 g / nap 1-2 adagban Adja lassú infúzióval 1 órán keresztül

A szem. Cap. csepegjen 1-2 sapkára. az érintett szemmel 4 óránként, súlyos áramlással - óránként a javulásig. Ushn. Cap. Hüvelyezzen 2-3 csepp. az érintett fülben naponta 4-6 alkalommal, súlyos áramlással - 2-3 óránként, fokozatosan csökken, ahogy javul

A szem. A kenőcs az érintett szem alatti szemhéj mögött helyezkedik el 3-5 naponta

gyógyszerrezisztens tuberkulózisformák

Rd d / be. IV infúzió 4 mg / ml-re a lombikba. 100 ml-t

Felnőttek: 0,8 g / első injekció, majd 0,4 g / 12 óra

Adja lassú infúzióval 1 órán keresztül

Az aktív metabolit - a norfloxacin

A szem. Cap. csepegjen 1-2 sapkára. az érintett szemmel 4 óránként, súlyos áramlással - óránként a javulásig.

Ushn. Cap. Hüvelyezzen 2-3 csepp. az érintett fülben naponta 4-6 alkalommal, súlyos áramlással - 2-3 óránként, fokozatosan csökken, ahogy javul

A szem. Cap. csepegjen 1-2 sapkára. az érintett szemmel 4 óránként, súlyos áramlással - óránként a javulásig

Gyakran, mint más fluorokinolonok, fotodermitiszt okoz. Nem lép kölcsönhatásba a metil-xantinokkal és a közvetett antikoagulánsokkal

Nem reagál a metil-xantinokkal.

Felnőttek: 0,25-0,5 g 12-24 óránként, súlyos formában 0,5 g 12 óránként Lassú infúzió beadás 1 órán keresztül

* Normál vesefunkcióval

Forrás: Gyakorlati útmutatás a fertőzés elleni kemoterápiára - Strachunsky LS munkatársakkal., Smolensk, 2007

A fluorokinolonok helye bakteriális fertőzések kezelésében

A fluorokinolonok a kinolon osztály antimikrobiális ágenseinek nagy csoportja, a DNS-giráz inhibitorai. Ezek nagyon aktív szintetikus kemoterápiás szerek, amelyek széles spektrumú hatással rendelkeznek, jó farmakokinetikai tulajdonságokkal, magas fokú penetrációval a szövetekbe és sejtekbe, beleértve a makroorganizmus sejteket és bakteriális sejteket.

A kvinolonok nem fluorozott készítményeit (nalidixinsav, pipemidinsav, oxolinsav) a klinikán az 1960-as évek eleje óta használják. Ezeknek a gyógyszereknek korlátozott hatóköre van (főként az Enterobacteriaceae tekintetében) és alacsony a biohasznosulása, főként a nem szövődményes húgyúti fertőzések és bizonyos bélfertőzések kezelésében.

Alapvetően új vegyületeket kaptunk, amikor egy fluoratomot vezetünk be a kinolinmolekula 6. pozíciójába. A fluoratom (egy vagy több) és különböző csoportok különböző pozíciókban való jelenléte meghatározza a készítmények antibakteriális aktivitásának és farmakokinetikai tulajdonságainak jellemzőit. A fluorokinolonok csoportjába tartozó gyógyszereket a 80-as évek elején bevezették a klinikai gyakorlatba, és ma már a különböző bakteriális fertőzések kemoterápiájának egyik vezető helyét foglalják el. A fluorokinolonok bizonyos tulajdonságai lehetővé teszik számukra, hogy a modern antibakteriális szerek arzenáljában vezető szerepet töltsenek be. Ennek tulajdonságai a következők:

az antimikrobiális szerek egyedülálló hatásmechanizmusa - a baktériumsejt enzimének gátlása - a DNS-giráz;

magas fokú baktericid hatás;

széles antimikrobiális spektrumú beleértve a Gram-negatív és Gram-pozitív aerob baktériumok (bizonyos gyógyszerek ellen is hatásosak anaerob), mikobaktériumok, Chlamydia, Mycoplasma;

jó penetráció a makroorganizmus szövetekbe és sejtekbe, ahol a szérumhoz közeli vagy annál nagyobb koncentrációk keletkeznek;

hosszú felezési idő és egy postantibiotikus hatás jelenléte, amely ritka adagolást határoz meg - 1-2 alkalommal naponta;

bizonyított kontrollált klinikai vizsgálatokban nagy hatékonyság a kezelés a közösségben szerzett és a nozokomiális fertőzések gyakorlatilag bárhová (felső és alsó légúti traktus, a húgyúti traktus, a bőr és a lágy szövetek, a csontok és ízületek, intraabdominális, nőgyógyászati, máj és epeutak, gyomor-bél traktus, szemek, központi idegrendszer, szexuális úton terjedő betegségek);

a kórházi súlyos fertőzések empirikus kezelésének lehetősége;

a gyógyszerek jó tolerálhatósága és a mellékhatások kismértékű előfordulása.

A fluorokinolonok széles spektrumú gyógyszerek, amelyek túlnyomórészt a Gram-negatív és Gram-pozitív aerob baktériumok, valamint a chlamydia és mycoplasma ellen hatnak.

A legkifejezettebb fluorokinolonokkal aktivitást mutatnak Gram-negatív baktériumok, különösen az Enterobacteriaceae család (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Citrobacter spp.), Amely ellen aktivitásuk összehasonlítható a cefalosporinokra III-IV generációk (MPK90 általában kevesebb, mint 1 mg / l). Nagyon magas érzékenység a fluorokinolonok N. gonorrhoeae és N. meningitidis (MPK90 kevesebb, mint 0,1 mg / l) kevésbé érzékeny Acinetobacter spp. A készítmények tartalmaznak egy kifejezett hatása más Gram-negatív baktériumok (C. jejuni, M. catarrhalis, Legionella spp.), A H. influenzae (beleértve a termelő törzsek β-laktamáz [1]). P. aeruginosa általában mérsékelten érzékeny fluorokinolonokkal, amelyek közül a legaktívabb ciprofloxacin [2]. Tekintettel a Gram-negatív baktériumok rendelkeznek a legnagyobb aktivitást ciprofloxacin és ofloxacin [2].

A fluorokinolonok Gram-pozitív baktériumokkal szembeni aktivitása kevésbé hangsúlyos, mint a Gram-negatív baktériumok esetében. A Streptococcus és a pneumococcus kevésbé érzékeny a fluorokinolonokra, mint a staphylococcusok [3].

Az elmúlt években, szintetizálni új fluorkinolon gyógyszerek mutató magas Gram-pozitív baktériumok, különösen a pneumococcus, ami lehetővé tette számukra, hogy azonosítsa a részhalmaza gyógyszerek, és azzal jellemezve, mint a 2. generációs vagy új fluorokinolonokkal (táblázat. 1). Ezeket gyakran „légúti” vagy „antipnevmokokkovye”, bár a meghatározás nem pontosan tükrözik sajátos antimikrobiális spektrum területén a klinikai alkalmazás.

Új fluorokinolonok magasabb természetes elleni aktivitással Streptococcus pneumoniae, mint a korábbi fluorokinolonokkal, amelyek a legmagasabb aktivitást gemifloxacin (MPK90 = 0,125 mg / l) és moxifloxacin (0,25 mg / l) kevésbé kifejezett - levofloxacin (1 mg / l). Meg kell jegyezni, hogy a tevékenység az új fluorokinolonok nem különböznek egymástól penicillin-és penitsillinrezistentnyh pneumococcus törzsek. Jelenleg pneumococcus ellenállás új fluorokinolon minimális (kevesebb, mint 1%), míg a jóval korábban leírtuk. Az új fluorokinolonok szintén korai aktivitást mutatnak más sztreptococcusok, staphylococcusok, enterococcusok ellen. Néhány gyógyszer 2. generációs fluorokinolonok (moxifloxacin, gemifloxacin) ellen is hatásosak a meticillin-rezisztens staphylococcus-törzsek.

Minden fluorokinolon aktivitással rendelkezik a klamidia és mycoplasma ellen, az első generációs készítmények - mérsékelt, második generációs készítmények - magasak.

Anaerob baktériumok rezisztensek, vagy mérsékelten érzékeny a korai fluorokinolonokkal, ezért betegek kezelésére kevert aerob és anaerob fertőzések (például, az intraabdominális és nőgyógyászati ​​fertőzések) fluorokinolonok célszerű kombinálni metronidazol vagy linkozamidok. Néhány újabb fluorokinolonok (trovafloxacinhoz moxifloxacin et al.) Ellen jó aktivitást anaerob, beleértve a Clostridium spp. és Bacteroides spp., amely lehetővé teszi azok használatát kevert fertőzések, mint a monoterápia.

A fluorokinolonok klinikai alkalmazásának területei

A fluorokinolonokat sikeresen alkalmazzák különböző fertőzések kezelésére. Számos kontrollos vizsgálat kimutatta a fluorokinolonok magas klinikai hatékonyságát a közösségben szerzett és a kórház gyakorlatilag bármely lokalizációjában [4].

Az első generációs készítményt elsősorban kórházi fertőzésekre kell használni (2. táblázat). Jelentősége a közösségben szerzett légzőszervi fertőzésekben a S. pneumoniae leggyakoribb kórokozójának alacsony aktivitása miatt korlátozott. A legelterjedtebb gyógyszerek a ciprofloxacin, az ofloxacin és a pefloxacin. A ciprofloxacin meglehetősen magas természetes aktivitást mutat a P. aeruginosa ellen, amely hasonló a mikroorganizmus legaktívabb ágenseinek aktivitásához - ceftazidim és meropenem. Ugyanakkor az elmúlt években megfigyelt egyértelmű tendencia riasztó: a P. aeruginosa rezisztens törzsek gyakorisága az intenzív terápiás intenzív osztályokban (ICU) a fluorokinolonokhoz képest.

A korai fluorokinolonok (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) a különböző húgyúti fertőzések kezelésében, köztük a kórházi kezelésekben a választott gyógyszerek. Ezeknek a gyógyszereknek a prosztata-szövetben való jó behatolása gyakorlatilag nem alternatívá teszi azokat a bakteriális prostatitis kezelésére.

Mint korábban említettük, a fluorokinolonok nem tanácsos használni a közösségben szerzett légúti fertőzések. Ugyanakkor, a nozokomiális tüdőgyulladás ezek a gyógyszerek fontos, mert igen hatásosak a legrelevánsabb kórokozók (Enterobacteriaceae, S. aureus, P. aeruginosa), ahol az intenzív osztályon tüdőgyulladással járó mechanikus szellőztetés (AV), előnyben kell részesíteni ciprofloxacin, az a legkifejezettebb természetes hatásúak a Pseudomonas aeruginosa (annak a ténynek köszönhető, hogy hazánkban ICU gyakorisága ciprofloxacin rezisztens P. aeruginosa törzs 30% -ot meghaladja, ezt a gyógyszert csak akkor adható, ha a telepítés állandó érzékenysége a mikroorganizmus). A nereanimatsionnyh sebészeti osztály és neurológiai kórházba tüdőgyulladás nagyon ofloxacin és peflo. Meg kell jegyezni, hogy a korábbi fluorokinolonok nem rosszabb, mint az új, vagy akár jobbak, mint a természetes Gram-negatív baktériumok az Enterobacteriaceae család. Ami P. aeruginosa legaktívabb fluorokinolonok a ciprofloxacin, új fluorokinolonok igazi antipsevdomonadnoy tevékenység csak levofloxacin. Továbbá, ellenállás a korai negatív baktériumok és újszerű fluorokinolont általában kereszt, azaz a rezisztencia esetén ciprofloxacin és nagy valószínűséggel gerjesztő is rezisztensek a moxifloxacin és a levofloxacin. A fenti magyarázat arra, hogy az új fluorokinolonok nem rendelkeznek jelentős előnyökkel, mint a korábbi kezelésében nozokomiális fertőzések.

A korai fluorokinolonok fontos szerepet játszanak a hasi sebészeti beavatkozásokkal. Az előzetesen ajánlott antibiotikum-terápiában a peritonitis miatt az első generációs cefalosporinokat első sorban a lincosamidokkal vagy metronidazollal kombinációban alkalmazzák. Mivel a globális stabilitása növekedése kórházi Enterobacteriaceae törzsek, hogy cefalosporinok III generációs fluorokinolonok az elmúlt években, kombinálva metronidazol egyre inkább ajánlott, mint az 1. sorozat. Összehasonlítható a korai fluoroquinolonok és az intraabdominális fertőzések különböző gyógyszereinek hatékonysága. A máj és az epevezeték fertőzései esetén valószínűleg előnyben kell részesíteni a pefloxacint, amelynek koncentrációja az epében magasabb.

A fluorokinolonok szintén javallott nekrotizáló pancreatitis fertőzés megelőzése érdekében, bár nagyobb hatékonyság karbapenemekre kimutatták összehasonlító tanulmányok. Elterjedt vélemény előnyeiről kezelésére hasnyálmirigy nekrózis pefloxacin aligha tekinthető érvényesnek, ahogy a koncentrációja a szövetekben és a váladék a hasnyálmirigy nem magasabb, mint az a koncentráció megfigyelhető az alkalmazása ciprofloxacin vagy ofloxacin. Fluorokinolonok penetráció a különböző szövetekben fordul elő, passzív diffúzióval, annak köszönhető, hogy a fizikai-kémiai tulajdonságok - lipofil jelleg és a pKa kötődik a plazmafehérjékhez, és ezek a számok jobb ciprofloxacin [5]. Az intraabdominális fertőzések ígéretesek az új fluorokinolonok - levofloxacin és moxifloxacin.

Fluorokinolonok általában nem ajánlott, fertőzések a központi idegrendszer (CNS), ami az alacsony penetráció a cerebrospinalis folyadék (CSF), de az agyhártyagyulladás által okozott Gram-negatív baktériumok, amelyek ellenállnak a cefalosporinok III generációs fluorkinolon érték növekszik. Ebben az esetben előnyös a pefloxacin vagy a ciprofloxacin alkalmazása.

A jelenléte bizonyos fluorokinolonok (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) két dózisforma lehetővé teszi a szekvenciális terápiát, hogy csökkentse a kezelés költségeit. Mivel a magas biológiai hozzáférhetősége az ofloxacin és a pefloxacin ezen gyógyszerek dózisát intravénás és orális adagolás az azonos. A ciprofloxacin biohasznosulása alacsonyabb, így az átmenetet a parenterális adagolásra bevitel fenntartani a terápiás koncentrációt a vérben kell növelni orális dózis (például, a / 100 mg → belsejében 250 mg / 200 mg-os → belsejében 500 mg / 400 mg → belül 750 mg).

II generációs fluorokinolon készítmények jellemző, hogy nagy hatásúak Gram-pozitív fertőzések, különösen a S. pneumoniae [6]. Ebben a tekintetben, levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin gemifloxacin és beadható a közösségben szerzett légúti fertőzések (táblázat. 3.). Bizonyított klinikai hatásossága levofloxacin, moxifloxacin, gemifloxacin és légúti fertőzések. Jelenleg, az új fluorokinolonokkal ajánlott, mint az első választás a kezelésére közösségben szerzett tüdőgyulladás, akut rohama krónikus bronchitis [7, 8]. Kontrollált vizsgálatok azt mutatták, hogy a levofloxacin és moxifloxacin a leghatékonyabb kezelési mód a súlyos közösségben szerzett tüdőgyulladás monoterápiában nem rosszabb, és néha jobb kombinációs kezelések (III generációs cefalosporinok, makrolidek +). Megállapította, hogy gemifloxacin, a moxifloxacin és a levofloxacin a súlyosbodása krónikus bronchitis produktívan más módok antibiotikum terápia felszámolására H. influenzae és időtartama a kiújulás-mentes időszak [9-12].

A nagy aktivitású ezen gyógyszerek ellen legfontosabb kórokozók urogenitális fertőzések (gonorrhoea, chlamydia, mikoplazmózis) lehetővé teszi, hogy nagy hatékonysággal alkalmazzák őket a betegségek, szexuális úton terjedő betegségek. A jövőben, ezek a gyógyszerek is eltarthat vezető szerepet a nőgyógyászati ​​kismedencei fertőzések (beleértve a gyakori kombinációt Gram-pozitív vagy Gram-negatív baktériumok atípusos kórokozók - Chlamydia és Mycoplasma), de ez a meg kell erősíteni a klinikai vizsgálatokban. Néhány gyógyszer 2. generációs fluorokinolonokkal, mint a moxifloxacin, gemifloxacin, nagyon széles spektrumú antimikrobiális aktivitással, amely anaerob organizmusok és a meticillinrezisztens staphylococcusok [13, 14]. Így ezek a gyógyszerek is futtatható útján választott empirikus terápia a legsúlyosabb fertőzések kórházban - nozokomiális tüdőgyulladás, szepszis, vegyes aerobic-anaerob hasűri és sebfertőzések.

A fluorokinolonok felírása során figyelembe kell venni a farmakokinetikai kölcsönhatást más gyógyszerekkel. Először is, ezt a kockázatot a fluorokinolonok orális adagolásával lehet elérni. Számos gyógyszer (savkötőszerek, szukralfát, bizmut sók, kalcium, vas készítmények) csökkenti a fluorokinolonok biohasznosulását, ami az utóbbi hatékonyságának csökkenéséhez vezethet. Néhány fluorokinolon a teofillin koncentrációjának növekedését eredményezi a vérben együttes alkalmazásuk során. Ez jellemző az enoxacin, a ciprofloxacin, kisebb mértékben - a pefloxacin és a grepafloxacin. Ugyanakkor a ofloxacin, a levofloxacin, a norfloxacin, a lomefloxacin nem változtatja meg a teofillin farmakokinetikáját.

A fluorokinolonok hordozhatósága és biztonsága

Két évtizedes klinikai alkalmazás esetén a fluorokinolonok viszonylag biztonságosnak és jól toleráltnak tekinthetők. Az orvosi használatra ajánlott fluorokinolonok nem mutatnak karcinogén, mutagén és teratogén hatást. A csoport kábítószer-használatának korlátozásai: terhes és szoptató nők, 16-18 év alatti gyermekek és serdülők. Ennek oka az éretlen állatok porcszövetével szembeni fluorokinolonok káros hatására vonatkozó kísérleti adatok. Bár ezek az adatok még nem erősítették meg a klinikán (van egy szabályozott élményt fluorokinolonok hely az egészségügyi több ezer gyermek nélkül negatív következmények), ezeket a korlátozásokat továbbra is fennállnak a jelen időben. Ez ellenjavallat indokolt, mivel súlyosan korlátozza elterjedt ésszerűtlen használata fluorokinolon gyermekgyógyászatban megbízható adatok megszerzése azok biztonsága ezeknél a betegeknél.

Ugyanakkor különös figyelmet kell fordítani arra, hogy teljesen biztonságos gyógyszerek nem léteznek. Annak ellenére, hogy a hatalmas tapasztalat biztonságos klinikai felhasználásának fluorokinolon esetekben súlyos toxikus reakciókat jelentettek az elmúlt években bizonyos gyógyszerek ebben a csoportban, hogy több óvatos megközelítés a tanulmány a biztonságuk, az elemzés a mellékhatások és arányának meghatározására „kockázat / haszon”.

A leggyakoribb mellékhatások alkalmazva fluorokinolonok tünetek a gyomor (hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, a változás az íz), de a legtöbb esetben ezek enyhék, és nem igényelték a kezelés megszakítását.

Válasz a központi idegrendszer közösek a gyógyszerek az ebbe az osztályba, azonban megfigyeljük nem gyakran fordul elő, mint a szabály, fejfájás, szédülés, álmosság, alvászavarok (ezek a tünetek általában akkor jelentkeznek, az 1. napon a kezelés és eltűnnek után azonnal törlés); rohamok ismertetnek ritkábban fordulnak elő főleg a 3-4-napos kezelés betegeknél hajlamosító tényezők: a kórtörténetében epilepszia, agyi sérülés, hipoxia, idős kor, kombinálva a találkozó teofillin vagy nem-szteroid gyulladásgátló gyógyszerek. Minden fluorokinolonok megközelítőleg azonos frekvenciaátvitel által okozott központi idegrendszeri (5-8%), Minimális neurotoxicitás volt megfigyelhető ofloxacin és a levofloxacin.

A fluorokinolonok fototoxikus reakciót okoznak napfény vagy UV sugárzás hatása alatt. Ennek oka a kinolon molekula fotodegradációja UV-sugárzás hatása és a szabad struktúrák károsító O2-gyökök képződése. Súlyos fotodermitiszes eseteket ismertetnek. Fontos, hogy a fototoxikus reakciók ne csak fluorokinolonnal, hanem néhány nappal a gyógyszer megvonását követően is kifejlődjenek. A fluorokinolonok közül a legnagyobb fototoxicitást a sparfloxacin és a lomefloxacin mutatják (10% vagy ennél nagyobb gyakorisággal). Gyakorlatilag nem okozzák ezt a szövődményt a levofloxacin, a trovafloxacin, a moxifloxacin (